胰高血糖素样肽1(Glucagon-Like Peptide-1，GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的肠促胰岛素激素，属于胰高血糖素原的衍生物，在血糖调节和能量代谢中发挥关键作用。根据作用时长，将已上市GLP-1类药物分为长效、短效 、速效三类(已上市GLP-1药物详见表1)。为助力GLP-1药物关键质量属性的精准评估，文中对GLP-1药物分析中常用的HPLC方法及相关色谱柱产品进行了梳理，以供参考。

　　本文内容涵盖样品分析案例、产品使用指南、文献分析方法推荐等，欢迎查阅!

表1. 已上市GLP-1药物*

*版面原因，部分新上市药物未摘录

应用案例 | 体积排阻色谱

　　案例1. Zenix-C SEC-100色谱柱分析司美格鲁肽样品分子大小变异体

　　Column: Zenix-C SEC-100 (3 µm, 100 Å, 7.8×300 mm)

　　Mobile phase: 乙腈: 水: 三氟乙酸=50: 50: 0.07 (v: v: v)

　　Flow rate: 0.5 mL/min

　　Detector: UV 210 nm

　　Column temperature: 25 °C

　　Injection volume: 10 µL

　　Sample: 司美格鲁肽 (0.1 mg/mL)

图1. Zenix-C SEC-100分析司美格鲁肽样品图谱

　　案例2. Zenix SEC-300色谱柱分析利拉鲁肽样品分子大小变异体

　　Column: Zenix SEC-300 (3 µm, 300 Å, 7.8×300 mm)

　　Mobile phase: H2O: ACN: TFA=40: 60: 0.07

　　Flow rate: 0.8 mL/min

　　Detector: UV 210 nm

　　Column temperature: 25 °C

　　Injection volume: 20 µL

　　Sample: 利拉鲁肽 (0.1 mg/mL)

图2. Zenix SEC-300分析利拉鲁肽样品图谱

　　案例3. SRT/Unix-C SEC-300色谱柱分析利拉鲁肽样品分子大小变异体

　　Column: SRT-C SEC-300 (5 µm, 300 Å, 7.8×300 mm)

　　Unix-C SEC-300 (1.8 μm, 300 Å, 4.6×150 mm)

　　Mobile phase: 10 mM 磷酸钠缓冲液, pH 6.4~8.1

　　Flow rate: 1.0 mL/min, 0.3 mL/min

　　Detector: UV 280 nm

　　Column temperature: 25 °C

　　Sample: 利拉鲁肽 (4 mg/mL)

图3A. SRT-C SEC-300分析利拉鲁肽(制备后立即进样)样品图谱[1]

图3B. Unix-C SEC-300分析利拉鲁肽(25°C下孵育1.5天后)样品图谱[1]

图3C. 利拉鲁肽形的成2种不同的寡聚化状态(A/B),其稳定性会随 pH 值变化[1]

　　Zenix SEC/Zenix-C SEC系列色谱柱，粒径3 μm，孔径80/100/150/300 Å，能够满足不同分子量大小的司美格鲁肽、利拉鲁肽等GLP-1药物中高分子杂质、降解产物的高效分离，以达到准确分析药物纯度的目的。当对分辨率或分析时间有更高要求可采用1.8 μm的Unix系列色谱柱进行分析。

应用案例 | 反相作用色谱

　　案例4. Sapphire C18色谱柱分析司美格鲁肽有关物质

　　Column: Sapphire C18 (3µm, 100 Å, 4.6×150 mm)

　　Mobile phase:A: 100 mM Na2SO4, pH 3.4+10% ACN

　　B: ACN: IPA: H2O=3: 1: 1

　　Flow rate: 0.7 mL/min

　　Detector: UV 210 nm

　　Column temperature: 40 °C

　　Injection volume: 10 µL

　　Sample: 司美格鲁肽 (1 mg/mL)

　　图4. Sapphire C18分析司美格鲁肽样品图谱

　　案例5. Sapphire C18色谱柱分析司美格鲁肽有关物质

　　Column: Sapphire C18 (3µm, 100 Å, 4.6×150 mm)

　　Mobile phase: A: 100 mM Na2SO4, pH 3.4+10% ACN

　　B: ACN: IPA: H2O=3: 1: 1

　　Flow rate: 0.7 mL/min

　　Detector: UV 210 nm

　　Column temperature: 40 °C

　　Injection volume: 10 µL

　　Sample: 司美格鲁肽 (1 mg/mL)

图5. Sapphire C18分析司美格鲁肽样品图谱

　　采用Sapphire C18对司美格鲁肽样品进行有关物质分析时，主峰与前后杂质的分离效果较优，能够实现精准定量分析。该色谱柱通过专有的表面修饰技术，可直接以超纯水作为流动相，经济、实用。

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产品使用指南

　　该内容介绍GLP-1样品分析涉及的液相色谱柱产品的活化、清洗、流动相配置等，可点击查看详情信息，信息将持续更新。

GLP-1文献分析方法推荐

　　该内容收录GLP-1样品相关文献分析方案介绍，点击可查看详情，内容也将持续更新，欢迎查看。

　　[1]Jameson R. Bothe, et al. Peptide Oligomerization Memory Effects and Their Impact on the Physical Stability of the GLP-1 Agonist Liraglutide[J]. Molecular Pharmaceutics, 2019, 16(7): 2153-2161.

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